十一、呋喹替尼 fruquintinib
制剂与规格：硬胶囊剂：1mg、5mg
适应证：本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受VEGF治疗、EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。
合理用药要点：
1.用药前无需进行基因检测。
2.推荐剂量为每次5mg，每日1次；连续服药3周，随后停药1周（每4周为一个治疗周期）。持续按治疗周期服药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。呋喹替尼可与食物同服或空腹口服，需整粒吞服。建议每日同一时段服药，如果服药后患者呕吐，无需补服；漏服剂量，不应在次日加服，应按常规服用下一次处方剂量。
3.中国人群常见的不良反应（发生率≥20%）为高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、发声困难、出血、转氨酶升高、甲状腺功能检查异常、腹痛/腹部不适、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹泻、感染、血胆红素升高以及食欲下降。目前尚未有药物性肝功能损伤的报告。
4.严重活动性出血、活动性消化性溃疡、未愈合的胃肠穿孔、消化道瘘患者禁用。重度肝肾功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。
5.对本品任何成分过敏者禁用。
6.目前尚无本品药物相互作用的临床资料。。
血液肿瘤用药
一、伊马替尼 imatinib
制剂与规格：（1）片剂：100mg、400mg；（2）胶囊：50mg、100mg
适应证：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者；用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的成人患者；用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者；用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
合理用药要点：
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病，或伴有PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤。
2.应当按照相关疾病指南，治疗前做基线评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子生物学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件（＞10%）为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛。
5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时，可选择二代药物替换。
※6.伊马替尼用于成人初治Ph+急性淋巴细胞白血病（全球其他国家已批准的适应证）。
二、达沙替尼 dasatinib
制剂与规格：片剂：20mg、50mg、70mg、100mg
适应证：对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。
合理用药要点：
1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓性白血病或急性淋巴细胞白血病。
2.应该按照相关疾病指南，治疗前做基线（包括BCR-ABL突变）评估，治疗期间定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应。
3.根据不同疾病种类和分期，选择初始治疗剂量，治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。
4.常见不良事件为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、胸腔积液、头痛、腹泻、疲劳等，少数有肺动脉高压。
5.本品是CYP3A4的底物，不推荐联合强效的CYP3A4抑制剂。如果无法避免合并用药，则应对毒性反应进行密切监测。
※6. 达沙替尼用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病（FDA已批准）。
三、尼洛替尼 nilotinib
制剂与规格：胶囊：150mg、200mg
适应证：
1.新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期成人患者。
2.对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。
合理用药要点：
1.尼洛替尼不可用于低血钾、低血镁或长QT综合征的患者。在使用尼洛替尼以前必须纠正低钾和低镁，并定期进行监测。
2.常见不良事件为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、食欲减退、皮疹、肌肉关节痛等。
3.避免联合可延长QT间期的药物和CYP3A4的强效抑制剂。
4.有肝功能损伤的患者建议减量。
5.在开始给药前、开始给药后7天以及之后时间里定期进行心电图检查以监测QTc，并且在任何进行剂量调整时也应如此。
四、伊布替尼 ibrutinib
制剂与规格：胶囊：140mg
适应证：
1.单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
2.单药治疗初治及复发的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。
3.单药或与利妥昔单抗联合治疗初治及复发的华氏巨球蛋白血症。
合理用药要点：
1.伊布替尼用于CLL治疗前，应进行严格临床评估，如果患者有明确del(17p)，优选伊布替尼治疗。
